Was versteht man unter dem "Biotinoyl-Tripeptid-1" und wozu wird es verwendet?

Der Biotinoyl-Tripeptid-1, auch Biotinyl-GHK genannt, ist ein Wirkstoff, der aus der Konjugation von Biotin (Vitamin B8) und einem kurzen Peptid aus drei Aminosäuren – Glycin, Histidin und Lysin (GHK) – hervorgeht. Diese Verbindung verleiht dem Molekül eine hybride, vitaminische und peptidische Struktur, die darauf ausgelegt ist, seine Interaktion mit biologischen Geweben.

Darüber hinaus ermöglicht dies die Stabilisierung von Biotin, einem wasserlöslichen Vitamin. Chemisch gehört Biotinoyl-Tripeptid-1 zur Familie der biomimetischen Peptide, das heißt kleine Proteinfragmente, die von natürlich im Organismus vorkommenden Sequenzen inspiriert sind. Seine relativ geringe Molekülmasse erleichtert das Eindringen in die Epidermis.

Das Interesse an Biotinoyl-Tripeptid-1 für die Haut beruht hauptsächlich auf seiner Fähigkeit, die Hautalterung zu verlangsamen und die Wundheilung zu unterstützen.

Diese beiden Prozesse stehen in engem Zusammenhang mit der extrazellulären Matrix der Dermis, deren Integrität die mechanische Widerstandsfähigkeit, Elastizität und Regenerationsfähigkeit der Haut bestimmt. Im Laufe des Alters oder unter dem Einfluss wiederholter Belastungen verändert sich das Gleichgewicht zwischen Synthese und Abbau der dermalen Bestandteile, was zu einer fortschreitenden Fragmentierung von Kollagen, eine Schädigung der Fasern des Elastins und eine Abnahme der Glykosaminoglykane. Biotinyl-GHK kann diese Strukturen unterstützen.

Tatsächlich kann das Tripeptid-1, also GHK, mit Fibroblasten interagieren. In Modellen des oxidativen Stresses durch Wasserstoffperoxid induziert, konnte dieses Peptid den Kollagenabbau – gemessen über die Hydroxyprolinquantifizierung – begrenzen und gleichzeitig die Expression des COL-1-Gens, das für Typ-I-Kollagen kodiert, steigern. Parallel dazu wurde eine signifikante Verminderung der Expression der Metalloproteinase MMP-1, eines Enzyms, das an der Fragmentierung von Kollagenfasern beteiligt ist, beobachtet. Darüber hinaus wurde eine teilweise Hemmung der Elastaseaktivität, die für den Elastinabbau verantwortlich ist, registriert. Diese Ergebnisse veranschaulichen die Fähigkeit von Biotinyl-GHK, die extrazelluläre Matrix zu erhalten.

Allerdings ist angesichts fehlender klinischer Studien Vorsicht geboten.

Biotinoyl-Tripeptid-1 ist in der Haar-Kosmetik besonders beliebt, wo es verwendet wird, um die Haargesundheit zu unterstützen und ihr Wachstum anzuregen. Dieser Wirkstoff greift auf verschiedenen Ebenen am Haarfollikel an. Zunächst trägt das Peptid dazu bei, die Verankerung der Haare in der Kopfhaut zu stärken und damit deren Haarausfall. Biotinyl-GHK fördert zusätzlich die Synthese und Anordnung spezifischer Strukturproteine wie Laminin-5 und Typ-IV-Kollagen. Diese Moleküle bilden die Basalmembran, die den dermalen vom epithelialen Kompartiment trennt, und schaffen so eine stabile Grundlage für die Haarfollikel, wodurch die mechanische Widerstandsfähigkeit der Haare verbessert wird.

Außerdem fördert Biotinoyl-Tripeptid-1 die Proliferation der Keratinozyten im Haarbulbus. Es wirkt, indem es die Expression von Ki-67 moduliert, einem Marker aktiver Zellteilung, wodurch eine effizientere Zellregeneration ermöglicht und die Haarwachstumsphase (Anagenphase) unterstützt wird. Darüber hinaus beeinflusst das Peptid die lokale Hormonregulation, indem es die Produktion von Dihydrotestosteron (DHT) – dem Hauptandrogen, das bei androgenetischer Alopezie eine Rolle spielt – reduziert. Durch die Modulation dieses hormonellen Weges trägt Biotinoyl-Tripeptid-1 dazu bei das Verkürzen der Haarwachstumsphasen einzudämmen und die fortschreitende Miniaturisierung der Haarfollikel einzudämmen, die Hauptphänomene, die für Haarverdünnung und Haarausfall verantwortlich sind.

Die Wirkmechanismen von Biotinoyl-Tripeptid-1 bei der topischen Anwendung auf der Kopfhaut werden durch experimentelle und klinische Daten gestützt, insbesondere durch eine aktuelle Studie an einem Haarserum, das mit diesem Peptid und einem Extrakt aus Phyllanthus emblica. Ziel dieser Studie war es, die Auswirkungen des Produkts auf die Gesundheit des Haarfollikels sowohl in Zellmodellen als auch beim Menschen im Kontext von Haarausfall zu bewerten.

Zu Beginn wurden Versuche in vitro an humanen dermalen Papillenzellen (HHDPC), die an der Regulation des Haarzyklus beteiligt sind, durchgeführt. Nach 72-stündiger Exposition gegenüber dem Serum bei Konzentrationen von 0,625 % und 1,25 % wurde eine signifikante Zunahme der Zellproliferation beobachtet, mit Wachstumsraten von jeweils 148,24 % und 143,59 % im Vergleich zur Kontrollgruppe. Diese Ergebnisse waren mit denen unter Minoxidil als positivem Kontrollmittel vergleichbar, ohne statistisch signifikante Unterschiede zwischen beiden. Bemerkenswert ist, dass eine höhere Konzentration von 2,50 % keinen Effekt auf das Zellwachstum zeigte, was darauf hindeutet, dass die Peptidaktivität von einem engen Konzentrationsfenster abhängt, jenseits dessen das biologische Signal nicht mehr übertragen wird. Gleichzeitig wurde eine Verringerung der Bildung reaktiver Sauerstoffspezies gemessen, was auf eine Reduktion des oxidativen Stresses im Follikelbereich hindeutet – ein bekannter Faktor, der das Haarwachstum stört.

Die Studie untersuchte außerdem den Einfluss des Serums auf die Expression der 5α-Reduktase, des Enzyms, das für die Umwandlung von Testosteron in DHT verantwortlich ist. In DHT-stimulierten HHDPC-Zellen ermöglichte die Behandlung mit dem Serum eine signifikante Reduktion der Expression dieses Enzyms. Bei einer Konzentration von 1,25 % entsprach die Hemmung der 5α-Reduktase der unter Minoxidil beobachteten, was auf eine wirksame Modulation dieses hormonellen Signalwegs hinweist, der an der fortschreitenden Miniaturisierung der Haarfollikel beteiligt ist.

Diese Ergebnisse in vitro wurden durch eine klinische Studie mit 40 Probanden mit Haarausfall ergänzt. Jeder Proband hatte eine behandelte und eine unbehandelte Kopfhautregion. Das Produkt wurde zweimal täglich über 90 Tage aufgetragen. Bei den männlichen Teilnehmern zeigten die Ergebnisse eine signifikante Zunahme der Haarmasse ab dem 15. Tag, sowie eine schrittweise Verbesserung der Haardichte und der terminalen Haardichte an den Tagen 30 und 45. Bei den Frauen wurden ebenfalls Verbesserungen in Haardichte und -qualität gemessen.

Im Großen und Ganzen zeigt diese Studie, dass Formulierungen mit Biotinoyl-Tripeptid-1 auf mehreren Ebenen des Haarfollikels wirken und das Wachstum von Kopfhaar sowie anderen Haaren (Wimpern, Augenbrauen …) unterstützen können.

Bis heute existieren keine veröffentlichten Studien, die speziell das Sicherheitsprofil von Biotinoyl-Tripeptid-1 bei kutaner oder kapillarer Anwendung evaluieren. Dennoch, berichtet die wissenschaftliche Literatur nicht über unerwünschte Effekte verbunden mit seiner kosmetischen Anwendung, obwohl es seit mehreren Jahren in Haut-, Kopfhaut-, Wimpern- und Augenbrauenpflegeprodukten eingesetzt wird. Dies ist ein erster beruhigender Hinweis, ersetzt jedoch keine entsprechenden Studien.

Die Analyse des Sicherheitsprofils von Biotinyl-GHK kann auch auf dem Wissen über seine Bestandteile beruhen, insbesondere über Biotin, das umfassend untersucht wurde. Eine Bewertung durch die unabhängige Expertengruppe des CIR (Cosmetic Ingredient Review) wies auf das Fehlen spezifischer Daten zum irritativen oder sensibilisierenden Potenzial von Biotin bei äußerlicher Anwendung hin. Unter Berücksichtigung der großen Zahl von Personen, die täglich dieser Vitaminexposition ausgesetzt sind, kamen die Experten jedoch zu dem Schluss, dass bei einem hohen Risiko für Hautreizungen oder Sensibilisierungen klinische Fälle in der wissenschaftlichen Literatur hätten dokumentiert werden müssen – was bisher nicht der Fall ist.

Diese Bewertung zeigt ferner, dass Biotin kein Phototoxizitätsrisiko darstellt, da die UV-Absorptionsdaten keine besorgniserregende Wechselwirkung mit ultravioletter Strahlung aufweisen. Was die systemische Toxizität betrifft, haben Experten vorsätzlich hohe Expositionsszenarien betrachtet, einschließlich einer täglichen Anwendung eines Produkts mit bis zu 0,6 % Biotin. Selbst unter diesen Bedingungen und unter Berücksichtigung einer geschätzten kutanen Absorption von 10 % blieb die systemische Exposition mit dem geringen toxischen Potenzial von Biotin vereinbar, da es schnell im Körper metabolisiert und eliminiert wird, ohne Gefahr einer Akkumulation. Darüber hinaus gilt Biotin weder als mutagen noch teratogen und ist für Schwangere geeignet.

Obwohl spezifische Daten zu Biotinyl-GHK noch begrenzt sind, deuten sämtliche verfügbaren Erkenntnisse auf ein günstiges Sicherheitsprofil hin.

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