Die verschiedenen Arten von Antihistaminika.

H1-Antihistaminika werden oft verschrieben, um Juckreiz, Niesen, Nasenausfluss und tränende Augen zu lindern. Sie wirken, indem sie die H1-Rezeptoren von Histamin blockieren und so dessen Auswirkungen auf die Blutgefäße und sensorischen Nerven der Haut hemmen. H1-Antihistaminika werden in zwei Untergruppen eingeteilt: Antihistaminika der ersten Generation und solche der zweiten Generation.

• Die Antihistaminika der ersten Generation H1.

  Die Antihistaminika der ersten Generation, wie Diphenhydramin, Chlorpheniramin und Hydroxyzin, sind sehr wirksam bei der Behandlung von starkem Juckreiz und Übelkeit, aber ihre tägliche Anwendung ist begrenzt. Tatsächlich durchqueren diese Medikamente die Blut-Hirn-Schranke und wirken auf das zentrale Nervensystem, was zu erheblichen sedierenden Effekten führt. Deshalb werden sie älteren Menschen und Fahrzeugführern nicht empfohlen.

• Die Antihistaminika H1 der zweiten Generation.

  Die Antihistaminika der zweiten Generation H1 sind ideal für eine langfristige Einnahme, beispielsweise bei saisonalen Allergien, da sie weniger Nebenwirkungen verursachen. Ihre bessere Verträglichkeit lässt sich durch ihre geringere Affinität zum zentralen Nervensystem erklären. Die Antihistaminika der zweiten Generation H1 stellen auch eine interessante Alternative dar, wenn die der ersten Generation nicht wirken. Diese Gruppe umfasst insbesondere Loratadin, Cetirizin und Fexofenadin.

H2-Antihistaminika werden hauptsächlich verwendet, um allergische Reaktionen zu lindern, die sich in Form von Magen-Darm-Beschwerden äußern, wie zum Beispiel Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre oder gastroösophagealen Reflux. Zu den am häufigsten verwendeten gehören Ranitidin, Famotidin und Cimetidin, die spezifisch im Magen wirken indem sie die H2-Rezeptoren der Magenbelegzellen blockieren. Diese Rezeptoren, in Verbindung mit der Stimulation durch Histamin, regulieren die Freisetzung von Salzsäure. Letztere wird normalerweise ausgeschieden, wenn Histamin an die H2-Rezeptoren bindet, was die intrazelluläre cAMP stimuliert. Durch die Reduzierung der Magensäure fördern H2-Antihistaminika die Heilung von Geschwüren und verhindern Entzündungen in der Speiseröhre und im Magen.

Noch in der Entwicklung für die Behandlung von Narkolepsie und die Begleitung von Personen mit Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS), könnten H3-Antihistaminika eine Alternative zu herkömmlichen Medikamenten bieten. Sie könnten auch bei neurodegenerativen Erkrankungen, wie Alzheimer, von Interesse sein, die insbesondere durch den Verlust von Histamin-Neuronen gekennzeichnet ist.

Konkret wirken H3-Antihistaminika, indem sie die H3-Rezeptoren des zentralen Nervensystems blockieren. Dies erhöht die Freisetzung von endogenem Histamin, was die Wachsamkeit und Aufmerksamkeit fördert. Tatsächlich spielt Histamin eine Rolle in den Schlaf-Wach-Zyklen, der Regulierung des Appetits und sogar der Energieverwaltung. H3-Antihistaminika hemmen die Rückkopplung, die die Histaminfreisetzung begrenzt, und stimulieren indirekt die Neurotransmissionssysteme, die die Konzentration und Wachsamkeit aufrechterhalten.

Derzeit in Studie, könnten H4-Antihistaminika entzündliche Reaktionen begrenzen, indem sie die Aktivierung von H4-Rezeptoren hemmen. Diese sind hauptsächlich in den Zellen des Immunsystems vorhanden, wie Eosinophilen, Mastzellen und Neutrophilen. Sie spielen eine zentrale Rolle in der entzündlichen Antwort und werden in vielen allergischen, autoimmunen und entzündlichen Reaktionen aktiviert. Im Gegensatz zu Kortikosteroiden, die die Immunantwort insgesamt unterdrücken, könnten H4-Antihistaminika eine gezielte Modulation bieten, was das Risiko von Überinfektionen reduzieren könnte.

H4-Antihistaminika werden unter anderem für chronische Entzündungskrankheiten wie Asthma oder atopische Dermatitis untersucht, bei denen die Entzündung hauptsächlich durch eine Überreaktivität von Mastzellen und Eosinophilen verursacht wird. Sie werden auch als Alternativen zu nichtsteroidalen Antirheumatika und Kortikosteroiden erforscht, da sie die Nebenwirkungen bei Langzeitbehandlungen minimieren könnten.